茶葉中的茶堿是一種自然存在于茶葉中的化學物質，是生物堿的一種，其含量約為0.002%，茶堿與咖啡堿(又稱咖啡因)、可可堿又合稱為生物堿，其中茶堿的含量最低，咖啡堿的含量最高。

茶葉生物堿是茶葉中重要的化學成份之一，特別是嘌呤堿中的咖啡堿，易溶于水，是形成茶葉滋味的重要物質。

茶葉中嘌呤堿主要有咖啡堿（caffeine,占茶葉干重的2~4%，是茶葉中的特征性成分之一）、可可堿（theobromine, 0.05%)、茶葉堿（theophylline,0.002%)，它們均為黃嘌呤的甲基衍生物。茶葉生物堿不僅是茶葉中化學成分的特征物質，也是茶葉區(qū)別于其它植物而成為飲料的主要原因。

根據(jù)性質來看，咖啡堿主要有興奮作用，而茶堿主要負責利尿，并且在三者中咖啡堿的含量最多，一般為2%-4%左右。

跟咖啡因、可可堿相比，茶堿就像個“叛徒”：雖然茶堿以“茶”命名，但茶堿和可可堿在茶葉中的含量跟咖啡因相比，簡直不足一提。

咖啡因和茶堿、可可堿同屬于甲基黃嘌呤堿類，但無論是分子結構還是生理作用均略有不同。從結構上看后兩者比咖啡因少一個甲基，而對人體的興奮作用也都比咖啡因溫和許多。

茶葉中茶堿的含量約為0.0002%。其主要作用與咖啡堿基本相似，但興奮高級神經中樞的作用比咖啡堿弱，而利尿等作用較咖啡堿強。其利尿的關鍵在于抑制腎小管對原尿中水分的重吸收。

茶葉中可可堿的含量約為0.005%，其主要藥理作用與咖啡堿、茶堿基本相近，興奮高級神經中樞、利尿的作用比上述兩者都弱，但其利尿作用卻持久性較強。至于強心、松馳平滑肌的作用，甚于咖啡堿而次于茶堿。