一、恩諾沙星別名
恩諾沙星又稱乙基環(huán)丙沙星、恩氟沙星,系統(tǒng)命名:1-環(huán)丙-7-(4-乙基-1-哌嗪)-6-氟-1,4-2氫-4-氧代-3-喹羧酸,本品目前被國家指定為動物專用藥物。
二、性狀
微黃色或淡橙色的結(jié)晶粉末無臭味,味道微苦的遇光逐漸變成橙色。氯仿容易溶解,二甲基甲酰胺略溶解,甲醇中微溶解,水中極溶解的氫氧化鈉試液容易溶解。
三、藥理
1、藥效學(xué):
(1)為獸醫(yī)專用的第三代氟喹諾酮類,具有廣譜殺菌作用,對靜止期和生長期細(xì)菌有效。其殺菌活性取決于濃度,敏感菌接觸本品后在20-30min內(nèi)死亡。
(2)本品對多種革蘭氏陰性桿菌和球菌有很好的抗菌作用,包括綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、腸桿菌、彎曲桿菌、志賀氏菌、沙門氏菌、氣單胞菌、嗜血桿菌、耶爾森菌、弧菌、變形桿菌等。
(3)對布魯氏菌屬、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌(包括生產(chǎn)青霉酶和甲氧西林耐藥菌株)、支原體屬和衣原體也有效。但是,大多數(shù)鏈球菌的作用不同,大多數(shù)厭氧菌的作用弱。
2、藥物動學(xué):
(1)本產(chǎn)品在畜禽內(nèi)服或肌肉內(nèi)注射后吸收快,分布容積大,在體內(nèi)廣泛分布,半衰期長。犬內(nèi)服后15min內(nèi)取得50%的峰血濃度,1h內(nèi)出現(xiàn)血藥峰濃度。胃內(nèi)食物可以延緩吸收率,但不影響吸收量。雞、兔、狗和小牛內(nèi)衣的生物利用度分別為84%、61%、100%和100%。
(2)但是,成年反哺動物(牛、羊、駱駝)內(nèi)衣均在10%以下。許多動物肌內(nèi)注射的生物利用度在85%以上。本產(chǎn)品體內(nèi)代謝復(fù)雜,各種動物有差異,但乙基代謝在一定程度上可以脫離環(huán)丙沙星。
四、用途
恩諾沙星廣泛應(yīng)用于家畜和家禽,可以預(yù)防以下疾病:
1、牛、犢大腸桿菌病、溶血性巴斯德氏菌、牛支原體引起的呼吸道感染、犢沙門氏菌感染、乳腺炎等。
2、豬鏈球菌病、溶血性大腸桿菌腸毒血?。ǜ∧[?。?、沙門氏菌病、支原體肺炎、胸膜肺炎、乳腺炎-子宮炎-無乳綜合征、小豬腹瀉和腹瀉等。
3、狗、貓的細(xì)菌或支原體引起的呼吸、消化、泌尿生殖等系統(tǒng)和皮膚感染。對外耳炎、子宮積膿、膿皮病等配合局部處理也有效。
4、禽的沙門氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌、嗜血桿菌、葡萄球菌、鏈球菌和各種支原體感染。
五、藥物相互作用
1、本品與氨基糖苷類、第三代頭孢類和廣譜青霉素配合可能對某些細(xì)菌(特別是綠膿桿菌或腸桿菌科細(xì)菌)起到協(xié)同抗菌作用。
2、體外試驗本品與克林霉素合用對厭氧菌(消化鏈球菌屬、乳酸桿菌屬和脆弱擬菌)有增強(qiáng)抗菌的作用。
3、氟喹諾酮類抗菌活性困難。
六、用法和用量
內(nèi)服(禽):每公斤重5-7.5mg每天2次,連續(xù)3-5日。
混飲(禽):每1L水50-75mg連續(xù)3-5日。
肌內(nèi)注射(禽):每公斤重2.5-5mg每天1-2次,連續(xù)2-3天。
七、制劑
恩諾沙星片、恩諾沙星溶液、恩諾沙星注射液。